62996-74-1星孢菌素；星形孢菌素-【技術對接：星孢菌素的菌種及生產技術】

Staurosporine (星形孢菌素) 簡稱STS，是一種 ATP 競爭性和非選擇性的蛋白激酶抑制劑，對 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性，可作為凋亡誘導劑，常用于細胞凋亡機制以及癌癥相關研究。

作用機制

Staurosporine 可能通過激活胱天蛋白酶-3等凋亡相關蛋白來觸發細胞凋亡程序誘導細胞凋亡。在較低濃度下，Staurosporine 還能根據細胞類型的不同，誘導特定的細胞周期效應，如阻止細胞在G1期或G2/M期的進程。

此外，Staurosporine 還具備細胞毒性、松弛平滑肌和調節 eNOS 基因表達等多種生物學作用，這些作用共同構成了其復雜的藥理效應網絡(如圖1)。因此，其主要作用機制可分為以下幾點：

• 蛋白激酶抑制：Staurosporine是一種廣譜的蛋白激酶抑制劑，能夠抑制多種蛋白激酶的活性，如PKC、PKA等。它通過占據激酶上的ATP結合位點，阻止ATP與激酶的相互作用，從而阻斷激酶的催化功能。

• 誘導細胞凋亡：在特定濃度下，Staurosporine能夠誘導多種細胞類型的凋亡。這一作用機制涉及激活凋亡相關蛋白（如胱天蛋白酶-3）和調控細胞周期等過程。

• 神經保護：在較低濃度下，Staurosporine還具有一定的神經保護功能，能夠促進神經突起的生長

適用研究方向

Staurosporine 的藥理活性在于其強效的蛋白激酶抑制能力。通過競爭性地結合激酶上的ATP結合位點，Staurosporine能夠有效抑制包括PKC（蛋白激酶C）、PKA（蛋白激酶A）、PKG（蛋白激酶G）在內的多種激酶，其中對PKC-α的抑制活性尤為顯著，比PKC-δ和PKC-ζ高出數百至數千倍。這種強大的抑制能力使得Staurosporine在誘導細胞凋亡、阻斷細胞周期等方面展現出卓越的藥理效果。

瑞德西韋中間體/1191237-69-0

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